Ampicilín
Ampicilín alebo kyselina 7-(2-amino-2-fenyl-acetyl)amino-3,3-dimetyl-6-oxo-2-tia-5-azabicyklo[3.2.0]heptán-4-karboxylová je beta-laktámové antibiotikum ktoré je využívané bežne na liečbu bakteriálnych infekcií od roku 1961. Je členom rodiny aminopenicilínov a je približne ekvivalentný amoxicilínu, čo sa týka spektra účinnosti a aktivity.[1] Niekedy môže vyvolať nealergické reakcie v rozsahu od vyrážky (napr. u pacientov s mononukleózou) až po život ohrozujúce anafylaktické reakcie.
Mechanizmus účinku upraviť
Ako predstaviteľ betalaktámových antibiotík penicilínovej skupiny je ampicilín schopný prenikať do gram-pozitívnych a niektorých gram-negatívnych baktérií. Od penicilínu sa líši prítomnosťou aminoskupiny. Táto aminoskupina mu uľahčuje prenikať cez vonkajšiu membránu gram-negatívnych baktérií. Ampicilín je kompetitívny inhibítor enzýmu transpeptidáza. Transpeptidáza je pre baktérie nenahraditeľná pri tvorbe bunkovej steny.[1] Inhibuje tretie (finálne) štádium syntézy bakteriálne bunkovej steny, čím v konečnom dôsledku spôsobuje rozpad bunky.
Indikácie upraviť
Ampicilín je blízko príbuzný inému predstaviteľovi penicilínových antibiotík, amoxicilínu a obidva sú používané na liečbu infekcií močových ciest, zápalov stredného ucha, zápalov pľúc bez komplikácií, Haemophilus influenzae, Listeria meningitis a salmonelóz. Je používaný spolu s flukloxacínom v kombinovanom antibiotiku co-fluampicil na liečbu cellulitis (infekcie hlbokého podkožného tkaniva), ďalej na pokrytie streptokokových infekcií skupiny A, kým flukloxacín pôsobí proti baktériám Streptococcus aureus. Znepokojujúce je množstvo baktérií, ktoré získali rezistenciu na ampicilín, čo si vyžiadalo kombinačnú terapiu alebo využitie iných antibiotík. Všetky pseudomonády a väčšina kmeňov klebsiel a aerobakterov sú pokladané za rezistentné.[2]
Ďalšie indikácie upraviť
- Brušný týfus (liekom prvej voľby je chloramfenikol)
Využitie vo výskume upraviť
Ampicilín je v molekulárej biológii často využívaný ako selektívny indikátor prijímania génov (napr. plazmidov) baktériami (napr. E.coli). Gén, ktorý má byť prijatý baktériou je napojený na gén ampicilínovej rezistencie (v prípade E.coli zvyčajne bla (TEM-1) gén, ktorý kóduje betalaktamázu).Baktérie, ktoré boli vystavené takémuto kombinovanému génu sú následne inkubované na pôde obsahujúcej ampicilín (50-100mg/L). Len baktérie, ktoré prijali kombinovaný gén získajú rezistenciu na ampicilín a teda obsahujú aj cieľový gén. Ampicilín predstavuje biely prášok s jemne žltým nádychom, rozpustný vo vode (50mg/ml).