Inhibítor protónovej pumpy

Inhibítory protónovej pumpy (PPI, IPP, ATC skupina A02BC) sú liečivá, ktoré potláčajú tvorbu žalúdočnej kyseliny. V humánnej medicíne sú indikované pri refluxnej chorobe (pálenie záhy, gastroezofageálny reflux), vredovej chorobe (vred žalúdka alebo dvanástnika) a pri eradikácii infekcie Helicobacter pylori. Ďalšia indikácia IPP je Zollingerov-Ellisonov syndróm.

Účinné látky tejto triedy sú

• Omeprazol, a jeho čistý S-enantiomér esomeprazol (ezomeprazol)
• Pantoprazol
• Lansoprazol
• Rabeprazol

Tieto sú podávané v acidorezistentných kapsulách a tabletách perorálne. Čiastočne sa používajú tieto liečivá aj intravenózne.

Mechanizmus účinku

Inhibítory protónovej pumpy sú absorbované v tenkom čreve a dostanú sa cez krvný obeh do sekrečných kanálov parietálnych buniek žalúdka. U všetkých IPP ide o tzv. prodrugs, ktoré sú až na mieste účinku premenené na účinnú formu, ktorá sa viaže na H⁺/K⁺ ATP-ázu a tak nezvratne zablokuje jej funkciu ako protónová pumpa. Stupeň blokády je závislý od dávky a pôsobí ako na základnú, tak na stimulovanú žalúdočnú sekréciu. Zníženie produkcie kyseliny v žalúdku a výsledný nárast pH žalúdočnej kyseliny vedie k zníženiu agresivity žalúdočnej kyseliny a k rýchlejšiemu hojeniu poranení žalúdka (ako sú erózie sliznice, či vredy).

Farmakokinetika

Inhibítory protónovej pumpy napriek tomu, že majú polčas v plazme len asi 0,5 až 1,5 hodín, pôsobia 1 až 3 dni, keďže až po tejto dobe sú trvale zablokované pumpy postupne nahradené novosyntetizovanými.

Inhibítory protónovej pumpy sú metabolizované výlučne systémom cytochrómu P450 (CYP). Konkrétne, väčšina je metabolizovaná cez CYP2C19 a malá časť je metabolizovaná CYP3A4.

Vedľajšie účinky a obmedzenia pri používaní

Inhibítory protónovej pumpy sú pokladané za pomerne bezpečné lieky. Najbežnejšie vedľajšie účinky sa vzťahujú na tráviaci systém. Mimo nich sa môže vyskytnúť najmä počiatkom liečby ospalosť, závraty, bolesti hlavy, poruchy spánku, zmeny na koži a zmenené pečeňové parametre. Vážnejšie vedľajšie účinky boli pozorované pri parenterálnom podaní.

• Deti by nemali užívať IPP
• Pacienti s vážnymi poruchami pečene, alebo obličiek, podobne ako tehotné a kojace ženy by nemali užívať IPP, alebo len po pozornom zvážení rizík a výhod.
• IPP môžu podporiť vznik potravinových alergií (štúdia Jensen-Jarolim et. al).

Liečivá na slovenskom trhu

Informácie z 1. júla 2015 [1]

INN	Lieky	Aplikačná forma	Odporúčaná denná dávka
Omeprazol	Famosan®, Tevazol®, Lomac®, Omeprazol Farmax®, Oprazole®, Omeprazol Stada®, Helicid®, Omeprazol Mylan®	Enterosolventné tablety alebo kapsuly s 10, 20 alebo 40 mg; Infúzie s 40 mg	20 mg (až 40 mg)
Pantoprazol	Controloc®, Nolpaza® , Ozzion® , Pantoprazol Sandoz® , Pantoprazol Mylan® , Ulprix®	Enterosolventné tablety s 20 alebo 40 mg; Infúzie s 1, 5, 10 a 20 mg	20 mg (až 40 mg)
Lansoprazol	Lanzul®	Enterosolventné kapsuly s 15 alebo 30 mg	30 mg
Ezomeprazol	Emanera® , Dereflin® , Remesolin®	Enterosolventné kapsuly alebo tablety s 20 alebo 40 mg	20 mg (až 40 mg)
Rabeprazol	Noflux®	Enterosolventné tablety s 10 alebo 20 mg	10 mg (až 20 mg)

Prípravky s obsahom IPP sú na slovenskom trhu dostupné väčšinou len na recept.

Literatúra

• Manfred Schubert-Zsilavecz, Holger Stark: Protonenpumpeninhibitoren. Pharmazie in unserer Zeit 34(3), S. 194-199 (2005), ISSN 0048-3664
• Holger Stark, Yvonne Syha, Laura Popescu, Manfred Schubert-Zsilavecz: Neue Wirkstoffe zur GERD-Behandlung. Pharmazie in unserer Zeit 34(3), S. 224-227 (2005), ISSN 0048-3664

Externé odkazy

• nobel.sk súčasne registrované lieky, ich príbalové letáky a SPC