Penicilín je prvé antibiotikum využívané v medicíne. Radí sa medzi beta-laktámové antibiotiká. V plesni Penicillium notatum(vytvorená v hube) ho v roku 1928 objavil Alexander Fleming. Z chemického hľadiska je to bicyklická organická kyselina, mierne rozpustná vo vode, lepšie v etanole, éteri, chloroforme a organických rozpúšťadlách. Podľa skupiny, ktorá je naviazaná na niektoré miesta penicilínovej molekuly sa rozlišuje penicilín F, G, K, N, O, S, V alebo X.

Vzorec penicilínu.

Penicilín, podobne ako ostatné beta-laktámové antibiotiká pôsobí baktericídne, má vysokú účinnosť a nízku toxicitu. Je účinný najmä na grampozitívne baktérie (streptokoky, niektoré stafylokoky, listérie, bacily, klostrídie, aktinomycéty). Pôsobí aj na niektoré gramnegatívne mikroorganizmy (neisserie, borrelie, treponemy, či leptospiry), voči mnohým baktériám je však neúčinný. Alergické reakcie na penicilín sú zriedkavé.

V továrni v Benjamin Fragner v Dolních Měcholupech (dnešná Zentiva) bol penicilín pod vtedajším označením BF Mykoin 510 prvýkrát pripravený v roku 1944.