Tramadol

chemická zlúčenina

Tramadol je opioidné analgetikum, ktoré sa používa na liečbu stredne silnej bolesti.[1] Má približne desatinu potencie morfia a je približne rovnako silný ako kodeín a petidín.[2] Pri ústnom podaní tabliet s okamžitým uvoľňovaním trvá približne hodinu, kým sa dostavia jeho účinky.[3]

Tramadol
Tramadol
Tramadol
Tramadol
Tramadol
Všeobecné vlastnosti
Sumárny vzorec C16H25NO2
Systematický názov 2-[(dimetylamino)metyl]-1-(3-metoxyfenyl)cyklohexanol
Synonymá Tramal
Fyzikálne vlastnosti
Molárna hmotnosť 263,381 g/mol
Ďalšie informácie
Číslo CAS 27203-92-5
PubChem 33741
ChemSpider 31105
SMILES CN(C)C[C@H]1CCCC[C@@]1(C2=CC(=CC=C2)OC)O
3D model (JSmol) Interaktívny 3D model
Pokiaľ je to možné a bežné, používame jednotky sústavy SI.
Ak nie je hore uvedené inak, údaje sú za normálnych podmienok.

Na Slovensku najčastejšie predávaný pod obchodným názvom Tramal. Okrem názvu Tramal sa vo svete ale aj na Slovensku predáva pod rôznymi ďalšími obchodnými názvami.[4] Prvýkrát začala Tramadol predávať nemecká farmaceutická spoločnosť Grünenthal v roku 1977 v Západnom Nemecku. O 20 rokov neskôr sa začal predávať v USA, Spojenom kráľovstve a Austrálii.[5]

Interakcie upraviť

Tramadol interaguje s určitými antidepresívami a anxiolytikami (najmä s SSRI, SNRI, IMAO a TCA), takisto interaguje s ostatnými opioidnými analgetikami (petidín, oxykodón, tapentadol a fentanyl), s dextrometorfánom, so stimulantmi (amfetamíny, fenyletylamín, fentermín) a takistko s mnoho ďalšími farmaceutikami.

Kontraindikácie upraviť

Tramadol sa neodporúča užívať ľudom s nedostatkom enzýmu CYP2D6[6], pretože tento enzým je potrebný na metabolizmus tramadolu na jeho farmakologicky aktívnejší metabolit O-demetyltramadol.

Tehotenstvo, pôrod a dojčenie upraviť

Užívanie tramadolu počaš tehotenstva sa neodporúča, pretože môže u novorodenca spôsobiť abstinenčné príznaky. Podľa určitých výskumov môže užívanie tramadolu počas tehotenstva zvyšovať potratovosť, ale u novorodencov sa nevyskytli žiadne väčšie malformácie.[7] Väčšinou sa kvôli svojej dlhej dobe nástupu účinku (1 hodina) tramadol pri pôrode nepodáva. Takisto sa neodporáča užívať dojčiacim ženám, pretože sa do materského mlieka dostane približne 2,88 % prijatého tramadolu.[chýba zdroj]

Užívanie deťmi a staršími ľudmi upraviť

Tramadol sa neodporúča podávať deťom mladším ako 12 rokov,[8][9] až na výnimky, kedy musí na pacienta dohliadať špecialista. U starších ľudí je vyššia pravdepodobnosť výskytu vedľajších účinkov opioidov, ako napríklad respiračná depresia, sedácia a vyššia pravdepodobnosť spadnutia.

Poškodenie pečene a obličiek upraviť

Tramadol sa pri poškodení pečene alebo obličiek odporúča užívať s opatrnosťou, kvôli tomu, že je v pečeni metabolizovaný a je vylučovaný pomocou obličiek.

Vedľajšie účinky upraviť

Bežnými vedľajšími účinkami po užití tramadolu sú: nevoľnosť, závrat, sucho v ústach, motanie hlavy, bolesť v bruchu, zvracanie, ospalosť a bolesť hlavy.[10] V porovnaní s ostatnými opioidmi sa respiračná depresia nevyskytuje až tak často.[11]

Závislosť a abstinenčné príznaky upraviť

Dlhodobé užívanie vysokých dávok tramadolu môže spôsobiť fyzickú závislosť. Pri prerušení užívania v takomto prípade nastúpia abstinečné príznaky[12], ktoré sú typické pre opioidy a pre inhibítory spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu ako napríklad: necitlivosť, parestézia a pískanie v ušiach. Takisto sa môžu dostaviť psychiatrické symptómy ako napríklad halucinácie, paranoje, úzkosť a zmätenosť.[13] Vo väčšine prípadov sa abstinečné príznaky dostavia za 12 – 20 hodín po užití poslednej dávky a trvajú približne sedem dní.

Predávkovanie upraviť

Podľa určitej štúdie sa po požití viac ako 500 mg môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: zúženie zreníc, respiračná depresia, tachykardia, hypertenzia, nepokoj a kŕče. Po požití 800 mg a viac sa u niektorých vyskytla kóma.[14] Liečba naloxónom dokáže čiastočne zvrátiť príznaky predávkovania, ale môže zvýšiť pravdepodobnosť výskytu kŕčov.

Referencie upraviť

Iné projekty upraviť

  •   Commons ponúka multimediálne súbory na tému Tramadol