Trimetoprim

chemická zlúčenina

Trimetoprim (lat. trimethoprimum) je antibakteriálna, synteticky vytvorená chemická látka. Chemicky ide o trimetoxybenzylpyrimidín.

Trimetoprim
Trimetoprim
Trimetoprim
Všeobecné vlastnosti
Sumárny vzorec C14H18N4O3
Synonymá 2,4-Diamino-5-

(3,4,5-trimetoxybenzyl)pyrimidín

Fyzikálne vlastnosti
Molárna hmotnosť 290,3 g/mol
Ďalšie informácie
Číslo CAS 738-70-5
Pokiaľ je to možné a bežné, používame jednotky sústavy SI.
Ak nie je hore uvedené inak, údaje sú za normálnych podmienok.

Mechanizmus účinku upraviť

Inhibuje reduktázu kyseliny dihydrolistovej (dihydrofolátreduktázu) v baktériách 50 000-krát účinnejšie ako ten istý enzým v bunkách cicavcov. Blokuje tak metabolickú dráhu syntézy DNA. Látka podaná spoločne so sulfónamidmi blokuje túto dráhu súčasne na viacerých miestach, čím sa výrazne zvyšuje jej účinok.

Bakteriálna odolnosť upraviť

Baktérie ju získavajú mutáciou alebo prenosom plazmidov. Vyskytuje sa u koliformných baktérií, rodu Hemophillus a ďalších a jej výskyt stúpa.

Metabolizmus upraviť

Stupeň absorpcie je 90-100% pri orálnom podaní. Trimetoprim sa metabolizuje v pečeni a vylučuje obličkami. Polčas jeho vylúčenia je je 8 – 10 hodín (dospelí s normálnymi obličkovými funkciami) až 20 – 50 hodín (dospelí s ťažkým poškodením obličiek).