Trimetoprim
Tomuto článku alebo sekcii chýbajú odkazy na spoľahlivé zdroje, môže preto obsahovať informácie, ktoré je potrebné ešte overiť. Pomôžte Wikipédii a doplňte do článku citácie, odkazy na spoľahlivé zdroje. |
Trimetoprim (lat. trimethoprimum) je antibakteriálna, synteticky vytvorená chemická látka. Chemicky ide o trimetoxybenzylpyrimidín.
Trimetoprim | |
Všeobecné vlastnosti | |
Sumárny vzorec | C14H18N4O3 |
Synonymá | 2,4-Diamino-5-
(3,4,5-trimetoxybenzyl)pyrimidín |
Fyzikálne vlastnosti | |
Molárna hmotnosť | 290,3 g/mol |
Ďalšie informácie | |
Číslo CAS | 738-70-5 |
Pokiaľ je to možné a bežné, používame jednotky sústavy SI. Ak nie je hore uvedené inak, údaje sú za normálnych podmienok. | |
Mechanizmus účinku upraviť
Inhibuje reduktázu kyseliny dihydrolistovej (dihydrofolátreduktázu) v baktériách 50 000-krát účinnejšie ako ten istý enzým v bunkách cicavcov. Blokuje tak metabolickú dráhu syntézy DNA. Látka podaná spoločne so sulfónamidmi blokuje túto dráhu súčasne na viacerých miestach, čím sa výrazne zvyšuje jej účinok.
Bakteriálna odolnosť upraviť
Baktérie ju získavajú mutáciou alebo prenosom plazmidov. Vyskytuje sa u koliformných baktérií, rodu Hemophillus a ďalších a jej výskyt stúpa.
Metabolizmus upraviť
Stupeň absorpcie je 90-100% pri orálnom podaní. Trimetoprim sa metabolizuje v pečeni a vylučuje obličkami. Polčas jeho vylúčenia je je 8 – 10 hodín (dospelí s normálnymi obličkovými funkciami) až 20 – 50 hodín (dospelí s ťažkým poškodením obličiek).