Opiát je termín, ktorý sa vo farmakológii klasicky používa na označenie látky odvodenej z ópia. Opioid, modernejší termín, sa používa na označenie všetkých látok, prírodných aj syntetických, ktoré sa viažu na opioidné receptory v mozgu (vrátane antagonistov).[1] Opiáty sú alkaloidové zlúčeniny, ktoré sa prirodzene nachádzajú v rastline maku siateho Papaver somniferum.[2] Psychoaktívne zlúčeniny nachádzajúce sa v ópiovej rastline zahŕňajú morfín, kodeín a tebain. Opiáty sa už v ôsmom storočí po Kr. dlhodobo používali na rôzne zdravotné problémy a na úľavu od bolesti.[3] Opiáty sú považované za lieky so stredným až vysokým potenciálom zneužívania.

Pestovanie maku siateho
Tabuľka popisujúca štrukturálne vlastnosti, ktoré definujú opiáty a opioidy, vrátane rozdielov medzi polosyntetickými a plne syntetickými štruktúrami opiátov

V roku 2014 užívalo opiáty rekreačne 13 až 20 miliónov ľudí (0,3% až 0,4% svetovej populácie vo veku od 15 do 65 rokov). Podľa CDC bolo v rokoch 2000 – 2014 z tejto populácie zaznamenaných pol milióna úmrtí.[4] V roku 2016 Svetová zdravotnícka organizácia uviedla, že 27 miliónov ľudí trpí poruchou zneužívania opiátov. Tiež uviedli, že v roku 2015 zomrelo v dôsledku užívania drog 450 000 ľudí, pričom tretina a polovica z tohto počtu sa pripisuje opioidom.[5]

Prehľad upraviť

Opiáty patria do veľkej biosyntetickej skupiny benzylizochinolínových alkaloidov a sú pomenované podľa prirodzene sa vyskytujúcich alkaloidov nachádzajúcich sa v ópiovom maku (mak siaty). Hlavnými psychoaktívnymi opiátmi sú morfín, kodeín a thebain. Papaverín, noskapín a približne 24 ďalších alkaloidov je tiež prítomných v ópiu, ale majú malý až žiadny účinok na centrálny nervový systém človeka. Alkaloidy, ktoré nemajú žiadny vplyv na centrálny nervový systém, sa nepovažujú za opiáty. V testoch ópia sa v zriedkavých prípadoch detegujú veľmi malé množstvá hydrokodónu a hydromorfónu; zdá sa, že ho produkuje rastlina za okolností a procesov, ktoré v súčasnosti nie sú známe a môžu zahŕňať pôsobenie baktérií. Dihydrokodeín, oxymorfol, oxykodón, oxymorfón, metopón a možno aj ďalšie deriváty morfínu a/alebo hydromorfónu sa v stopovom množstve nachádza aj v ópiu.

Napriek tomu, že morfín je medicínsky najvýznamnejší opiát, v medicíne sa spotrebuje väčšie množstvo kodeínu – väčšina z neho sa syntetizuje z morfínu. Kodeín má väčšiu a predvídateľnejšiu orálnu biologickú dostupnosť, čo uľahčuje titráciu dávky. Kodeín má tiež menší potenciál zneužívania ako morfín, a pretože je miernejší, sú potrebné väčšie dávky kodeínu.[6]

Účinky abstinenčného syndrómu opiátov sú spojené s náhlym zastavením alebo znížením dlhodobého užívania opiátov.

Manifestácia závislosti a zneužívania opiátov závisí od rôznych faktorov, vrátane farmakokinetických vlastností opiátov a predispozície užívateľa na závislosť.[7]

Referencie upraviť

  1. HEMMINGS, Hugh C.; EGAN, Talmage D.. Pharmacology and Physiology for Anesthesia: Foundations and Clinical Application: Expert Consult - Online and Print. [s.l.] : Elsevier Health Sciences, 2014. Dostupné online. ISBN 978-1437716795. S. 253.
  2. Opiate - Definitions from Dictionary.com [online]. dictionary.reference.com. Dostupné online.
  3. BROWNSTEIN, M J. A brief history of opiates, opioid peptides, and opioid receptors.. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 1993-06-15, s. 5391–5393. ISSN 0027-8424. DOI10.1073/pnas.90.12.5391. PMID 8390660.
  4. CDC Press Releases [online]. 2016-01-01. Dostupné online.
  5. WHO | Information sheet on opioid overdose [online]. . Dostupné online.
  6. Canadian Guideline for Opioid Use for Pain — Appendix B-8: Opioid Conversion and Brand Availability in Canada [online]. . Dostupné online.
  7. Neuropsychological Consequences of Opiate Use. Neuropsychology Review, 2007-09-01, s. 299–315. ISSN 1573-6660. DOI10.1007/s11065-007-9041-y. PMID 17690984.

Zdroj upraviť

Tento článok je čiastočný alebo úplný preklad článku Opiate na anglickej Wikipédii (číslo revízie nebolo určené).