Halotán
Halotán je inhalačné celkové anestetikum.[1] Je to halogénderivát etánu so systematickým názvom 2-bróm-2-chlór-1,1,1-trifluóretán. Najčastejšie sa predáva pod obchodným názvom Fluothane. Aj keď je účinným anestetikom, nie je účinným analgetikom a má priemerné svalovo relaxačné účinky. Na svetle je nestabilný a preto sa skladuje v hnedých flašiach a pridáva sa do neho 0,01% tymolu na stabilizáciu.
Po inhalácii sa môžu vyskytnúť srdcové arytmie, spomalenie dýchania alebo problémy s pečeňou. Nemal by sa podávať ľuďom s porfýriou alebo tým, u ktorých sa v rodine alebo u nich vyskytla malígna hypertermia. Nie je známe či je jeho používanie počas tehotenstva škodlivé pre plod, ale jeho používanie ako anestetikum počas cisárskeho rezu sa neodporúča.[2] Halotán je chirálna molekula a podáva sa ako racemát.
Jeho cena v rozvojových krajinách sa pohybuje medzi 22 až 52 amerických dolárov za 250 ml fľašku.[3] Vo vyspelých krajinách sa namiesto halotánu väčšinou už používajú novšie anestetiká, ako napríklad sevoflurán.[4]
Výroba upraviť
Priemyselná výroba halotánu začína od trichlóretylénu, ktorý reaguje s fluórovodíkom za prítomnosti chloridu antimonitého ako katalyzátoru pri 130 °C. Touto reakciou vznikne 2-chlór-1,1,1-trifluóretán. Z toho potom pri reakcii s brómom pri 450 °C vzniká halotán.[5]
Vedlajšie účinky upraviť
Približne v 1 z 10 000 prípadov viedla inhalácia halotánu k vážnemu poškodeniu pečene. Predpokladá sa, že toxicitu pre pečen spôsobuje metabolizmus halotánu na kyselinu trifluóroctovú. V pečeni sa metabolizuje približne 20% inhalovaného halotánu a metabolity sa vylúčia v moči. Tieto zdravotné riziká boli najväčší dôvod, prečo halotán nahradili iné anestetiká. Keďže je pravdepodobnosť poškodenia pečene u detí oveľa nižšia ako u dospelých u detí sa nahradil až po roku 2000.
Tak ako ostatné inhalačné anestetiká halotán môže vyvolať malígnu hypertermiu
Dostupnosť upraviť
Halotán je dostupný v 30, 50, 200 a 250 ml nádobách, aj keď v mnochých vyspelých krajinách sa už nepredáva, pretože ho nahradili novšie anestetiká.
Farmakologický mechanizmus upraviť
Halotán aktivuje GABAA a glycínový receptor[6] a takisto pôsobí antagonisticky na NMDA receptor.[7] Inhibuje Nikotínový acetylcholínový receptor.[8] Nemá žiadny účinok na kainátové receptory alebo na AMPA receptor.
Referencie upraviť
- ↑ http://apps.who.int/medicinedocs/documents/s16879e/s16879e.pdf
- ↑ https://www.drugs.com/pro/halothane.html
- ↑ http://mshpriceguide.org/en/single-drug-information/?DMFId=389&searchYear=2014
- ↑ https://books.google.sk/books?id=Te7TAAAAQBAJ&pg=PA264&redir_esc=y#v=onepage&q&f=false
- ↑ https://patents.google.com/patent/US2921098
- ↑ https://books.google.sk/books?id=xaXu1wHmENoC&pg=PA292&redir_esc=y#v=onepage&q&f=false
- ↑ https://books.google.sk/books?id=exygUxEuxnIC&pg=PA116&redir_esc=y#v=onepage&q&f=false
- ↑ https://books.google.sk/books?id=JpkkWhPbh2QC&pg=PA70&redir_esc=y#v=onepage&q&f=false
